Evaluation of the intestinal absorption mechanism of casearin X in Caco-2 cells with Modified carboxylesterase activity
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Autor:innen
Moreira da Silva, Rodrigo
De Gaitani, Cristiane Masetto
Moraes de Oliveira, Anderson Rodrigo
Pires Bueno, Paula Carolina
Cavalheiro, Alberto José
Peporine Lopes, Norberto
Butterweck, Veronika
Autor:in (Körperschaft)
Publikationsdatum
2016
Typ der Arbeit
Studiengang
Typ
01A - Beitrag in wissenschaftlicher Zeitschrift
Herausgeber:innen
Herausgeber:in (Körperschaft)
Betreuer:in
Übergeordnetes Werk
Journal of Natural Products
Themenheft
DOI der Originalpublikation
Reihe / Serie
Reihennummer
Jahrgang / Band
79
Ausgabe / Nummer
4
Seiten / Dauer
1084-1090
Patentnummer
Verlag / Herausgebende Institution
American Chemical Society
Verlagsort / Veranstaltungsort
Auflage
Version
Programmiersprache
Abtretungsempfänger:in
Praxispartner:in/Auftraggeber:in
Zusammenfassung
The clerodane diterpene casearin X (1), isolated from the leaves of Casearia sylvestris, is a potential new drug candidate due to its potent in vitro cytotoxic activity. In this work, the intestinal absorption mechanism of 1 was evaluated using Caco-2 cells with and without active carboxylesterases (CES). An LC-MS method was developed and validated for the quantification of 1. The estn. of permeability coeffs. was possible only under CES-inhibited conditions in which 1 is able to cross the Caco-2 cell monolayer. The mechanism is probably by active transport, with no significant efflux, but with a high retention of the compd. inside the cells. The enzymic hydrolysis assay demonstrates the susceptibility of 1 to first-pass metab. as substrate for specific CES expressed in human intestine.
Schlagwörter
Fachgebiet (DDC)
Veranstaltung
Startdatum der Ausstellung
Enddatum der Ausstellung
Startdatum der Konferenz
Enddatum der Konferenz
Datum der letzten Prüfung
ISBN
ISSN
0163-3864
1520-6025
1520-6025
Sprache
Englisch
Während FHNW Zugehörigkeit erstellt
Ja
Publikationsstatus
Veröffentlicht
Begutachtung
Peer-Review der ganzen Publikation
Open Access-Status
Lizenz
Zitation
MOREIRA DA SILVA, Rodrigo, Sheela VERJEE, Cristiane Masetto DE GAITANI, Anderson Rodrigo MORAES DE OLIVEIRA, Paula Carolina PIRES BUENO, Alberto José CAVALHEIRO, Norberto PEPORINE LOPES und Veronika BUTTERWECK, 2016. Evaluation of the intestinal absorption mechanism of casearin X in Caco-2 cells with Modified carboxylesterase activity. Journal of Natural Products. 2016. Bd. 79, Nr. 4, S. 1084–1090. DOI 10.1021/acs.jnatprod.5b01139. Verfügbar unter: http://hdl.handle.net/11654/23426