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The quest for exceptional drug solubilization in diluted surfactant solutions and consideration of residual solid state

Autor/Autorin
Saal, Wiebke
Alsenz, Jochem
Wyttenbach, Nicole
Kuentz, Martin
Datum
2017
Metadata
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Type
01 - Zeitschriftenartikel, Journalartikel oder Magazin
Zusammenfassung
Solubility screening in different surfactant solutions is an important part of pharmaceutical profiling. A particular interest is in low surfactant concentrations that mimic the dilution of an oral dosage form. Despite of intensive previous research on solubilization in micelles, there is only limited data available at low surfactant concentrations and generally missing is a physical state analysis of the residual solid. The present work therefore studied 13 model drugs in 6 different oral surfactant solutions (0.5%, w/w) by concomitant X-ray diffraction (XRPD) analysis to consider effects on solvent-mediated phase transformations. A particular aspect was potential occurrence of exceptionally high drug solubilization. As a result, general solubilization correlations were observed especially between surfactants that share chemical similarity. Exceptional solubility enhancement of several hundred-fold was evidenced in case of sodium dodecyl sulfate solutions with dipyridamole and progesterone. Furthermore, carbamazepine and testosterone showed surfactant-type dependent hydrate formation. The present results are of practical relevance for an optimization of surfactant screenings in preformulation and early development and provide a basis for mechanistic modeling of surfactant effects on solubilization and solid state modifications.
URI
http://hdl.handle.net/11654/25768
DOI der Originalausgabe
https://doi.org/10.1016/j.ejps.2017.09.032
Übergeordnetes Werk
European Journal of Pharmaceutical Sciences
Jahrgang
111
Seiten
96-103
Zitation

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